ఫోన్:+86 21 6460 6569
పేజీ_బ్యానర్

ఉత్పత్తి

సునిటినిబ్ (CAS# 557795-19-4) ఫీచర్ చేయబడిన చిత్రం
  • సునిటినిబ్ (CAS# 557795-19-4) 1

సునిటినిబ్ (CAS# 557795-19-4)

రసాయన ఆస్తి:

మాలిక్యులర్ ఫార్ములా C22H27FN4O2
మోలార్ మాస్ 398.47
సాంద్రత 1.2
మెల్టింగ్ పాయింట్ 189-191°C
బోలింగ్ పాయింట్ 572.1±50.0 °C(అంచనా)
ఫ్లాష్ పాయింట్ 299.8℃
ద్రావణీయత 25°C: DMSO
ఆవిరి పీడనం 25°C వద్ద 3.13E-23mmHg
స్వరూపం స్ఫటికాకార పొడి
రంగు పసుపు నుండి ముదురు నారింజ వరకు
pKa 8.5 (25 డిగ్రీల వద్ద)
నిల్వ పరిస్థితి 2-8°C
MDL MFCD08273555
ఇన్ విట్రో అధ్యయనం కిట్ మరియు FLT-3 ని నిరోధించడంలో సునిటినిబ్ ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. సునిటినిబ్ అనేది VEGFR2 (Flk1) మరియు PDGFRβ యొక్క ప్రభావవంతమైన ATP పోటీ నిరోధకం, KI వరుసగా 9 nM మరియు 8 nM, VEGFR2 మరియు PDGFRపై పనిచేయడం FGFR-1,EGFR,Cdk2,Met,IGFL కంటే మరింత ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. src ఎంపికలు కంటే ఎక్కువ 10 రెట్లు ఎక్కువ. VEGFR2 లేదా PDGFRβను వ్యక్తీకరించే సీరం-ఆకలితో ఉన్న NIH-3T3 కణాలలో, సునిటినిబ్ వరుసగా 10 nM మరియు 10 nM యొక్క IC50తో VEGF-ఆధారిత VEGFR2 ఫాస్ఫోరైలేషన్ మరియు PDGF-ఆధారిత PDGFRβ ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధించింది. PDGFRβ లేదా PDGFRαని అతిగా ఎక్స్‌ప్రెస్ చేసే NIH-3T3 కణాల కోసం, సునిటినిబ్ వరుసగా 39 nM మరియు 69 nM యొక్క IC50తో VEGFచే ప్రేరేపించబడిన విస్తరణను నిరోధించింది. సునిటినిబ్ వైల్డ్-టైప్ FLT3, FLT3-ITD మరియు FLT3-Asp835 ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను వరుసగా 250 nM,50 nM మరియు 30 nM యొక్క IC50తో నిరోధించింది. సునిటినిబ్ వరుసగా 8 nM మరియు 14 nM యొక్క IC50 తో MV4;11 మరియు OC1-AML5 కణాల విస్తరణను నిరోధించింది మరియు మోతాదు-ఆధారిత పద్ధతిలో అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపించింది.
వివో అధ్యయనంలో వివోలో VEGFR2 లేదా PDGFR యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్ యొక్క గణనీయమైన, ఎంపిక నిరోధానికి అనుగుణంగా, సునిటినిబ్ (20-80 mg/kg/day) HT-29,A431,Colo205, hతో సహా వివిధ ట్యూమర్ జెనోగ్రాఫ్ట్ మోడల్‌లకు కారణమని తేలింది. -460, SF763T,C6,A375, లేదా MDA-MB-435 విస్తృతంగా శక్తివంతమైన మోతాదు-ఆధారిత యాంటిట్యూమర్ చర్యను ప్రదర్శించింది. సునిటినిబ్ 80 mg/kg/day మోతాదులో 21 రోజుల పాటు 8 ఎలుకలలో 6 లో పూర్తి కణితి తిరోగమనానికి దారితీసింది మరియు చికిత్స ముగింపులో, 110-రోజుల పరిశీలన వ్యవధిలో కణితులు పునరుత్పత్తి కాలేదు. సునిటినిబ్‌తో రెండవ రౌండ్ చికిత్స కణితులకు వ్యతిరేకంగా ఇప్పటికీ ప్రభావవంతంగా ఉంది, కానీ మొదటి రౌండ్ చికిత్స నుండి పూర్తిగా కోలుకోలేదు. సునిటినిబ్ చికిత్స ఫలితంగా కణితి MVD గణనీయంగా తగ్గింది, ఇది SF763T గ్లియోమాస్‌లో ~ 40% తగ్గింది. SU11248 చికిత్స ఫలితంగా లూసిఫేరేస్-ఎక్స్‌ప్రెస్సింగ్ PC-3M జెనోగ్రాఫ్ట్‌ల యొక్క అదనపు కణితి పెరుగుదల పూర్తిగా నిరోధించబడింది, అయినప్పటికీ కణితి పరిమాణంలో ఎటువంటి తగ్గింపు లేదు. FLT3-ITD ఎముక మజ్జ మార్పిడి నమూనాలో, సునిటినిబ్ చికిత్స (20 mg/kg/day) సబ్కటానియస్ MV4;11 (FLT3-ITD) జెనోగ్రాఫ్ట్‌ల పెరుగుదలను మరియు సుదీర్ఘ మనుగడను గణనీయంగా నిరోధించింది.

ఉత్పత్తి వివరాలు

ఉత్పత్తి ట్యాగ్‌లు

భద్రత వివరణ 24/25 - చర్మం మరియు కళ్ళతో సంబంధాన్ని నివారించండి.
HS కోడ్ 29337900

 

పరిచయం

సునిటినిబ్ అనేది 80 nM మరియు 2 nM యొక్క IC50తో VEGFR2 (Flk-1) మరియు PDGFRβను లక్ష్యంగా చేసుకునే బహుళ-లక్ష్య RTK నిరోధకం, మరియు c-కిట్‌ను కూడా నిరోధిస్తుంది.

  • మునుపటి:
  • తదుపరి:
    • మీ సందేశాన్ని ఇక్కడ వ్రాసి మాకు పంపండి

    సంబంధిత ఉత్పత్తులు