ఫోన్:+86 21 6460 6569
పేజీ_బ్యానర్

ఉత్పత్తి

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) ఫీచర్ చేయబడిన చిత్రం
  • బోసుటినిబ్ (CAS# 380843-75-4) 1

బోసుటినిబ్ (CAS# 380843-75-4)

రసాయన ఆస్తి:

మాలిక్యులర్ ఫార్ములా C26H29Cl2N5O3
మోలార్ మాస్ 530.45
సాంద్రత 1.36
మెల్టింగ్ పాయింట్ 116-120 ºC
బోలింగ్ పాయింట్ 649.7±55.0 °C(అంచనా)
ఫ్లాష్ పాయింట్ 346.7°C
ద్రావణీయత DMSOలో కరుగుతుంది, నీటిలో కాదు
ఆవిరి పీడనం 20℃ వద్ద 0-0Pa
స్వరూపం ఘనమైనది
రంగు తెలుపు నుండి లేత గోధుమరంగు వరకు
pKa 7.63 ± 0.10(అంచనా వేయబడింది)
నిల్వ పరిస్థితి గది ఉష్ణోగ్రత
స్థిరత్వం సరఫరా చేయబడినట్లుగా కొనుగోలు చేసిన తేదీ నుండి 2 సంవత్సరాల వరకు స్థిరంగా ఉంటుంది. DMSOలోని సొల్యూషన్‌లు -20°C వద్ద 1 నెల వరకు నిల్వ చేయబడతాయి.
వక్రీభవన సూచిక 1.651
ఇన్ విట్రో అధ్యయనం బోసుటినిబ్ 1.2 nM యొక్క IC50తో Src కాని కుటుంబ కైనేస్‌ల కంటే Src కోసం అధిక ఎంపికను కలిగి ఉంది మరియు 100 nM యొక్క IC50తో Src-ఆధారిత కణాల విస్తరణను సమర్థవంతంగా నిరోధిస్తుంది. బోసుటినిబ్ Bcr-Abl-పాజిటివ్ లుకేమియా సెల్ లైన్లు KU812, K562 మరియు MEG-01 యొక్క విస్తరణను గణనీయంగా నిరోధించింది కానీ మోల్ట్-4, HL-60, రామోస్ మరియు ఇతర లుకేమియా సెల్ లైన్‌లను కాదు, వరుసగా 5 nM, 20 nM యొక్క IC50తో. , మరియు 20 nM, కంటే ఎక్కువ ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది STI-571. STI-571 మాదిరిగానే, బోసుటినిబ్ Abl-MLV ట్రాన్స్‌ఫార్మింగ్ ఫైబర్‌లపై పనిచేస్తుంది మరియు 90 nM యొక్క IC50తో విస్తరణ చర్యను కలిగి ఉంటుంది. వరుసగా 50 nM, 10-25 nM మరియు 200 nM సాంద్రతలలో, Bosutinib CML కణాలలో Bcr-Abl మరియు STAT5 మరియు ఫైబర్‌లలో వ్యక్తీకరించబడిన v-Abl టైరోసిన్ ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను తొలగించింది, దీని ఫలితంగా Bcr-Abl డౌన్‌స్ట్రీమ్ సిగ్నలింగ్ యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్ నిరోధిస్తుంది. /Hck. ఇది రొమ్ము క్యాన్సర్ కణాల విస్తరణ మరియు మనుగడను నిరోధించలేనప్పటికీ, ఇది రొమ్ము క్యాన్సర్ కణాల కదలిక మరియు దాడిని గణనీయంగా తగ్గిస్తుంది, IC50 250 nM, మరియు β-కాటెనిన్ యొక్క ఇంటర్ సెల్యులార్ సంశ్లేషణ మరియు పొర స్థానికీకరణను మెరుగుపరుస్తుంది.
వివో అధ్యయనంలో రోజుకు 60 mg/kg మోతాదులో Src-రూపాంతరం చెందిన ఫైబర్ జెనోగ్రాఫ్ట్‌లు మరియు HT29 జెనోగ్రాఫ్ట్‌లను కలిగి ఉన్న నగ్న ఎలుకలలో బోసుటినిబ్ ప్రభావవంతంగా ఉంది, T/C విలువలు వరుసగా 18% మరియు 30%. బోసుటినిబ్‌ని 5 రోజుల పాటు ఎలుకలకు నోటి ద్వారా నిర్వహించడం వలన మోతాదు-ఆధారిత పద్ధతిలో K562 కణితుల పెరుగుదలను గణనీయంగా నిరోధించింది. పెద్ద కణితులు 100 mg/kg మోతాదులో నిర్మూలించబడ్డాయి, 150 mg/kg మోతాదులో చికిత్స చేయడం వలన విషపూరితం లేకుండా కణితులు తొలగించబడ్డాయి. HT29 మార్పిడి చేసిన కణితిపై ప్రభావంతో పోలిస్తే, Bosutinib 75 mg/kg మోతాదులో రోజుకు రెండుసార్లు, Colo205 మార్పిడి చేసిన కణితిని కలిగి ఉన్న నగ్న ఎలుకలలో కణితి పెరుగుదలను నిరోధించవచ్చు, మోతాదును పెంచిన తర్వాత ఎక్కువ ప్రభావం లేదు, కానీ 50 mg/ కిలో మోతాదు ప్రభావం చూపలేదు.

ఉత్పత్తి వివరాలు

ఉత్పత్తి ట్యాగ్‌లు

ప్రమాద చిహ్నాలు Xi - చికాకు
రిస్క్ కోడ్‌లు 36 - కళ్ళకు చికాకు కలిగించడం
భద్రత వివరణ 26 - కళ్లతో సంబంధం ఉన్నట్లయితే, వెంటనే పుష్కలంగా నీటితో శుభ్రం చేసుకోండి మరియు వైద్య సలహా తీసుకోండి.
WGK జర్మనీ 3
HS కోడ్ 29335990

 

పరిచయం

Bosutinib వరుసగా 1.2 nM మరియు 1 nM యొక్క IC50 తో Src/Abl యొక్క డబుల్ ఇన్హిబిటర్.

  • మునుపటి:
  • తదుపరి:
    • మీ సందేశాన్ని ఇక్కడ వ్రాసి మాకు పంపండి

    సంబంధిత ఉత్పత్తులు